Aplicação de Carbomer no sistema de entrega da droga de Bioadhesive

Carbomer, igualmente conhecido como Carbopol, é um polímero alto-molecular ligado com éter do pentaerythritol do éter ou do allyl da sacarina do ácido acrílico e do allyl. A pesquisa de Carbomer começou nos anos 50 e primeiramente foi tornada e produzida por Goodrich no Estados Unidos. Nos anos 70 e os anos 80, a pesquisa sobre o carbomer tornou-se madura e foi amplamente utilizada, principalmente nos cosméticos e pesquisa e produção farmacêuticas. O seguinte Desheng explica principalmente a aplicação do carbomer no sistema de entrega bioadhesive da droga.

Quando o carbomer é um esparadrapo aniônico, não deve ser usado em combinação com drogas básicas divalent para evitar a precipitação. Os atos bioadhesive do sistema de entrega da droga (BDDS) na vária mucosa da pilha epidérmica da cavidade ou superfície da pele, tal como o aparelho gastrointestinal, a vagina, a cavidade oral, a cavidade nasal, a epiderme, etc. Os formulários de dosagem são tabuletas, membranas, e geles. Agente, vara, etc. Entre eles, o gel é um novo tipo de sistema bioadhesive da liberação da droga que se tem tornado rapidamente nos últimos anos. Tem a boa dispersão, adesão forte, boa estabilidade, efeito de droga duradouro, aplicação conveniente, e pode evitar o primeiro efeito da passagem e o local da administração. Vantagens da concentração alta.

(1) bioadhesive gastrintestinal

As tabuletas de esqueleto da retenção da sustentar-liberação de Sulpiride feitas do carbomer podem aderir à superfície do mucin gastrintestinal ou de pilhas epiteliais, prolongar o tempo de retenção e conseguir a finalidade da liberação sustentada. In vivo os estudos nos coelhos mostraram aquele comparado com as soluções e as injeções orais do pó, o AUC da tabuleta da retenção da sustentar-liberação pode ser aumentado em mais de 1 vez, o tempo de retenção médio (MRT) pode ser estendido em 4 a 5 vezes, e a disponibilidade biológica é melhorado.

(2) bioadhesive Vaginal

Carbomer 974NF foi usado para fazer o lipossoma do metronidazole e o lipossoma do clotrimazole no gel para tratar o vaginitis. In vitro as experiências mostraram que após 24 horas da liberação dos dois geles decontenção do lipossoma, o metronidazole de aproximadamente 50% e o clotrimazole de 30% permaneceram nos geles. E o teste de estabilidade mostra que Carbomer 974NF pode manter a distribuição de tamanho da partícula de dois lipossoma, indicando que o gel bioadhesive do lipossoma é apropriado para o tratamento local de doenças vaginal. A fim evitar a remoção do útero nos pacientes com câncer uterina, as preparações carbomer-baseadas podem ser administradas através da vagina para permitir que a droga adira à mucosa uterina, matam células cancerosas sem danificar pilhas normais, e evitam-nas remover o útero.

Usando uma relação apropriada da celulose hydroxypropyl (HPC) e do carbomer como um esparadrapo, a bleomicina pode diretamente ser pressionada em tabuletas ou feito em um supositório do ornitorrinco, que possa ser aderido à cerviz, e na preparação permanece em sua forma original após ser removido após 24 horas. Especula-se que este formulário de dosagem pode conseguir resultados satisfatórios quando usado no tratamento do câncer uterina.

(3) bioadhesive orais

A droga pode diretamente incorporar a circulação sistemática após o absorção pela mucosa oral, evitando o primeiro efeito da passagem. A folha adesiva mucosa oral do felodipine preparada com hypromellose (HPMC) K4M e carbomer 974P como polímeros bioadhesive tem uma constante aparente da taxa de liberação de 3,3% h-1, e uma força adesiva média de 131.08~181.35g. Verificou-se in vivo por experiências que a preparação tem uma força apropriada da adesão à cavidade oral e se está irritando menos à mucosa oral. A fim obter um bom tratamento do periodontitis, as tabuletas adesivas orais do metronidazole foram preparadas com carbomer 940 e celulose hydroxyethyl (HEC). Quando a relação dos dois é 1:1, a carga da droga do produto é 20mg. Pode ser liberada lentamente na cavidade oral, e a concentração da droga detectada em 12h é mais alta do que a concentração inibitório mínima.

(4) Bioadhesive para o nariz

A administração nasal pode ser os pacientes especiais visados que são incômodos ou difíceis executar a administração oral e intravenosa. Carbomer 971P foi usado como um material auxiliar para desenvolver a névoa nasal do pó da apomorfina. O estudo sustentado da liberação mostrou que a disponibilidade biológica deste formulário de dosagem é equivalente àquela da injeção subcutâneo, e sustentou o efeito da liberação. Najafabadi relatou e outros que a insulina esteve feita no pulverizador do gel de Pom do cartão.

Carbomer pode ser dividido em produtos de várias especificações de acordo com o grau de polimerização. A aplicação dos produtos de cada especificação variará devido ao grau de polimerização e de viscosidade. Entre elas, o carbomer 934, 940, 941, etc. são o mais amplamente utilizados. Desheng é um dos fabricantes de Carbomer, que podem fornecer Carbomer 940 e 980, e você pode chamar para a consulta se você a precisa.